Ульцерогенный эффект нпвс

Побочные эффекты нестероидных противовоспалительных средств

Ульцерогенный эффект нпвс

Больные хроническими заболеваниями вынуждены принимать НПВС в течение длительного времени – месяцы и даже годы. Естественно, вопросы безопасности противовоспалительной и анальгетической терапии чрезвычайно актуальны, тем более что поражение суставов и боль в спине – состояния, с которыми больные чаще всего обращаются к врачу. Эти заболевания нередко становятся причиной инвалидизации.

Наиболее частым осложнением противовоспалительного лечения является повреждение желудочно-кишечного тракта. НПВС снижают аппетит, вызывают изжогу, тошноту, эпигастральную боль, диарею, эрозии и язвы желудка и двенадцатиперстной кишки (ульцерогенное действие).

При эндоскопическом обследовании больных артритом, получающих НПВС, язвенные поражения встречаются в 3-5 раз чаще, чем у здоровых людей. Эрозии и язвы примерно у 20-40% пациентов расположены в антральной части желудка.

Язвы двенадцатиперстной кишки встречаются в 1,5-2 раза реже, чем язвы желудка, сочетанное поражение желудка и двенадцатиперстной кишки составляет 5% общего числа язв, вызванных НПВС. Неосложненные язвы быстро заживают после отмены препаратов.

Четкая связь между субъективными симптомами, эндоскопически диагностированными язвами и инфекцией Helicobacter pylori отсутствует.

Длительное бесконтрольное применение НПВС является причиной 40-50% госпитализаций по поводу желудочных кровотечений, перфорации пептической язвы или непроходимости желудочно-кишечного тракта, 5-10% больных погибают от этих осложнений.

С приемом НПВС связано 50% всех острых желудочно-кишечных кровотечений, из них 84% обусловлены приемом безрецептурных препаратов.

Ацетилсалициловая кислота в суточной дозе 4-5 г вызывает ежедневную потерю 3-8 мл крови с фекалиями (в норме – 0,6 мл).

Факторы риска эрозивно-язвенных поражений при лечении НПВС:

• возраст пациентов старше 65 лет (частота госпитализаций по этому поводу в 4 раза выше, чем у молодых людей);

• язвенная болезнь в анамнезе;

• заболевания сердечно-сосудистой системы;

• низкая физическая активность;

• полиморфизм гена СYР2С9;

• курение, прием алкоголя, глюкокортикоидов, блокаторов кальциевых каналов, антикоагулянтов и антиагрегантов.

Ульцерогенный эффект НПВС обусловлен двумя независимыми механизмами: местным повреждением слизистой оболочки желудка и системным истощением цитопротективных простагландинов. НПВС как слабые кислоты присутствуют в кислой среде желудочного сока в виде липофильных нейтральных молекул. Они медленно диффундируют в эпителий желудка и накапливаются в нейтральной среде цитоплазмы.

Способствуют дезорганизации желудочного сурфактанта, усиливают свободнорадикальное окисление, нарушают состав фосфолипидов, гликолипидов и гликопротеинов эпителиальных клеток, разобщают окислительное фосфорилирование.

Ацетилсалициловая кислота дополнительно тормозит продукцию гастропротективного фактора – NO, индометацин стимулирует карбоангидразный механизм секреции соляной кислоты.

Еще большее значение в механизме ульцерогенеза имеет ингибирование ЦОГ-1 с уменьшением синтеза простагландинов и простациклина, которые выполняют гастропротективную функцию. Снижение содержания простагландинов в слизистой оболочке желудка сопровождается:

• ростом кислотности и переваривающей способности желудочного сока;

• нарушением биоэнергетики, дефицитом цАМФ в эпителиальных клетках;

• ухудшением кровообращения и микроциркуляции;

• снижением регенераторного потенциала, ингибированием секреции бикарбонатов и нейтральных гликозаминогликанов желудочной слизи.

При дефиците простагландинов повышается проницаемость мембраны лизосом, выделяется гистамин, накапливается лейкотриен В4, вызывающий лейкоцитарную инфильтрацию язвенного дефекта.

Ульцерогенным влиянием обладают пироксикам, индометацин, кетопрофен, напроксен, лорноксикам, фенилбутазон, ацетилсалициловая кислота (аспириновые язвы желудка), более слабое повреждающее действие оказывают диклофенак, ибупрофен и ацеклофенак.

Наиболее безопасные препараты – ингибиторы ЦОГ-2 нимесулид (тормозит также продукцию лейкотриена В4), мелоксикам, целекоксиб и эторикоксиб. Целекоксиб и эторикоксиб вызывают язвенное поражение желудка и двенадцатиперстной кишки в 3-4 раза реже, чем диклофенак и ибупрофен, хотя и они могут повреждать слизистую оболочку.

Допустим одновременный прием целекоксиба и в качестве антиагреганта ацетилсалициловой кислоты в малых дозах.

С целью профилактики и коррекции ульцерогенного эффекта НПВС применяют ингибиторы протонного насоса, препараты простагландинов (мизопростол) и другие гастропротекторы. Выпускают комбинированный препарат артротек♠ (диклофенак+мизопростол). Мизопростол принимают несколько раз в день вследствие быстрого метаболизма, у каждого 4-5-го пациента он вызывает диарею.

НПВС независимо от ингибирования ЦОГ могут вызывать энтеропатию с экссудацией белка и диапедезом эритроцитов. Развиваются гипоальбуминемия и железодефицитная анемия.

В тонком кишечнике появляются эрозии, язвы, тонкие, множественные, концентрические выступы слизистой оболочки, суживающие просвет («диафрагмы»).

Патогенез энтеропатии обусловлен нарушением межклеточных контактов энтероцитов и ростом проницаемости кишечника с последующим внедрением бактерий в кишечную стенку, что вызывает хроническое воспаление.

В энтероцитах НПВС снижают синтез простагландина Е2 и простациклина, инактивируют ферменты митохондрий, в эндотелии сосудов кишечника тормозят синтез NO с расстройством микроциркуляции. При применении НПВС в ректальных суппозиториях возможно развитие проктита, язв прямой кишки, осложненных кровотечением.

НПВС не повышают или незначительно увеличивают риск артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и инфаркта миокарда у больных без клинически выраженной патологии сердечно-сосудистой системы, но при сердечно-сосудистых заболеваниях дестабилизируют состояние.

НПВС нарушают катализируемый ЦОГ-1 синтез сосудорасширяющих и антиагрегантных факторов – простагландина Е2 и простациклина. Дефицит этих простагландинов в почках нарушает почечный кровоток и фильтрацию.

Это сопровождается активацией РАС, усилением реабсорбции ионов натрия и воды. При высоком кардиоваскулярном риске препаратами выбора считают напроксен, целекоксиб и эторикоксиб.

В настоящее время в медицинской практике запрещено применение селективного ингибитора ЦОГ-2 – рофекоксиба, создающего высокий риск тромбозов, инфаркта миокарда и мозгового инсульта.

НПВС ослабляют гипотензивное действие β-адреноблокаторов, иАПФ, мочегонных средств, но не снижают гипотензивного эффекта блокаторов кальциевых каналов.

Серьезное осложнение лечения НПВС – кровотечения, обусловленные антиагрегантным и противосвертывающим действием. НПВС подавляют продукцию тромбоксана А2.

При приеме ацетилсалициловой кислоты, фенилбутазона, индометацина возможны носовые, легочные, желудочные, кишечные, маточные кровотечения. Менее опасны в этом плане производные фенилалкановых кислот, оксикама, парацетамол и селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Опасность кровотечений выше у больных гемофилией, геморрагическим диатезом, гиповитаминозом К.

Фенилбутазон и индометацин могут вызывать гематологические нарушения аутоиммунной природы (лейкопению до агранулоцитоза, апластическую анемию, тромбоцитопению, панцитопению).

Агранулоцитоз развивается как острая реакция в начале лечения, апластическая анемия возникает исподволь, при продолжительной терапии, чаще у женщин пожилого возраста.

Ацетилсалициловая кислота при дефекте глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в эритроцитах создает опасность гемолиза.

При лечении НПВС группы неселективных ингибиторов ЦОГ у 10-30% больных возникает бронхоспазм (аспирининдуцированное респираторное заболевание). Его частота возрастает при атопической бронхиальной астме и аллергическом фоне.

Приступы удушья сочетаются с полипозным риносинуситом. Пациенты с аспирининдуцированным респираторным заболеванием часто поступают в реанимационное отделение по поводу астматического статуса, остановки дыхания и шока.

Более безопасны селективные ингибиторы ЦОГ-2 мелоксикам, нимесулид, целекоксиб и эторикоксиб.

Патогенез аспирининдуцированного респираторного заболевания связывают с шунтированием метаболизма арахидоновой кислоты в сторону большего образования лейкотриенов. НПВС, подавляя синтез простагландинов в циклооксигеназном каскаде арахидоновой кислоты, способствуют переходу последней на липооксигеназный путь метаболизма.

Как известно, под влиянием 5-липооксигеназы арахидоновая кислота преобразуется в лейкотриены С4, D4 и E4, вызывающие бронхоспазм, избыточное выделение бронхиальной слизи, отек и клеточную инфильтрацию слизистой оболочки бронхов (см. рис. 46-1).

Для лечения аспирининдуцированного респираторного заболевания проводят десенсибилизацию ацетилсалициловой кислотой в нарастающих дозах, назначают антагонисты рецепторов лейкотриенов – зафирлукаст и монтелукаст. Ингибиторы ЦОГ-2 не обладают перекрестной реактивностью с ацетилсалициловой кислотой в отношении бронхоспазма.

У 8-10% лечение ацетилсалициловой кислотой создает опасность некардиогенного отека легких.

НПВС, подавляя синтез простагландина Е2 и простациклина, в том числе их продукцию при участии ЦОГ-2, могут ухудшать почечный кровоток, фильтрацию, повышать секрецию вазопрессина (АДГ) и альдостерона. Нормально функционирующие почки справляются с недостатком простагландинов.

Как правило, нефротоксическое действие НПВС развивается при циррозе печени с асцитом, алкоголизме, заболеваниях почек, сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, у людей пожилого возраста, а также при гипонатриемии и гиповолемии, вызванных мочегонными средствами.

Наиболее частое нефротоксическое осложнение – задержка натрия и воды с развитием отеков и ростом АД. В тяжелых случаях присоединяется острая почечная недостаточность. У 1-2 больных из 10 000, принимающих НПВС, возникает интерстициальный нефрит.

При длительном лечении индометацином, ибупрофеном и комбинированными препаратами возникает опасность хронического поражения почек, получившего название «анальгетическая нефропатия». Для этой патологии характерны прогрессирующее клиническое течение, двусторонняя атрофия почек, некроз и кальцификация почечных сосочков, инфекции и опухоли мочевыводящих путей.

Фенилбутазон вследствие урикозурического действия может вызывать кристаллизацию мочевой кислоты в почечных канальцах.

Парацетамол, нимесулид, ацетилсалициловая кислота, фенилбутазон, индометацин, кеторолак, диклофенак могут вызывать острый цитолитический и холестатический гепатит. Заболеваемость гепатитом составляет 1 случай на 10 000 больных, регулярно принимающих НПВС.

Механизмы гепатотоксичности обусловлены ухудшением микроциркуляции в печени, снижением активности ферментов митохондрий, разобщением окислительного фосфорилирования, развитием оксидативного стресса. Вызываемая НПВС энтеропатия сопровождается поступлением в печень бактериальных токсинов и цитокинов.

Парацетамол при участии цитохрома Р-450 преобразуется в свободные радикалы, инициирующие в печени перекисное окисление липидов с развитием центролобулярных некрозов.

Установлена связь между приемом ацетилсалициловой кислоты детьми с вирусными инфекциями (гриппом, ветряной оспой) и возникновением у них синдрома Рейе – острой энцефалопатии в сочетании с жировой дистрофией печени и других внутренних органов.

Это осложнение впервые описал в 1963 г. австралийский врач Ральф Кеннет Рейе. Чаще страдают дети в возрасте от 4 до 16 лет. Известны редкие случаи заболевания у взрослых.

Заболеваемость синдромом Рейе в настоящее время составляет 0,1 случай на 100 000 детей.

Синдром Рейе возникает через 3-7 сут после начала вирусной инфекции. Его прогрессирование может спонтанно останавливаться на любой стадии с выздоровлением через 5-10 сут, однако без лечения в 30-70% случаев осложнение заканчивается летальным исходом.

В патогенезе основное значение имеет повреждение митохондрий печени под влиянием ацетилсалициловой кислоты и вирусных антигенов. Возникает дефицит карнитина с нарушением β-окисления длинно- и среднецепочечных жирных кислот, ухудшается утилизация аммиака в составе мочевины. Жирные кислоты и аммиак оказывают токсическое действие, особенно страдает головной мозг.

Ацетилсалициловую кислоту не назначают в качестве жаропонижающего средства детям при острых вирусных инфекциях.

Психические и неврологические расстройства развиваются в 1% случаев, чаще при лечении ацетилсалициловой кислотой, индометацином и кеторолаком.

Для «салицилизма» характерны головокружение, шум в ушах, снижение слуха и зрения, головная боль, одышка, психоз, судороги, сосудистый коллапс, дегидратация, дыхательный алкалоз в сочетании с метаболическим ацидозом.

Головокружение и глухота обусловлены ростом давления в лабиринте, повреждением клеток улитки и спазмом микрососудов внутреннего уха.

Индометацин может вызывать головную боль, головокружение, сонливость, спутанность сознания и мыслей, депрессию и судороги. Кеторолак у части больных вызывает головную боль, головокружение, нервозность, инсомнию, эйфорию или депрессию, парестезию, миалгию. Ибупрофен в больших дозах иногда вызывает токсическую амблиопию (ухудшение зрения).

Наконец, НПВС замедляют заживление переломов, провоцируют у чувствительных пациентов фотодерматоз и аллергические реакции в виде различных сыпей, отека Квинке, токсического эпидермального некролиза (синдрома Лайелла), диффузной интерстициальной пневмонии. Неселективные ингибиторы ЦОГ нарушают образование хрящевого матрикса.

НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, противопоказаны при язвенной болезни, бронхиальной астме, склонности к кровотечению, почечной недостаточности, заболеваниях печени, аллергии, после аортокоронарного шунтирования. При приеме во время беременности они создают опасность раннего закрытия артериального протока, хромосомных аберраций и кровотечения у плода. На период лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Кроме того, индометацин не применяют при эпилепсии, паркинсонизме, психических расстройствах; индометацин и фенилбутазон – при нарушении кроветворения, сердечной недостаточности; ибупрофен – при патологии зрительного нерва.

Предыдущая174175176177178179180181182183184185186187188189Следующая

Дата добавления: 2016-02-20; просмотров: 1488; ЗАКАЗАТЬ НАПИСАНИЕ РАБОТЫ

ПОСМОТРЕТЬ ЁЩЕ:

Источник: https://helpiks.org/7-11339.html

Ульцерогенный эффект – это что такое?

Ульцерогенный эффект нпвс

Время от времени каждого человека беспокоят боли различного генеза. После нездоровой пищи может заболеть желудок, после бессонной по причине работы или учебы ночи голова ноет от болевых импульсов. По разным причинам ломит кости, болят зубы, мышцы, суставы.

Обычно в таких случаях человек, не задумываясь, хватает любой попавшийся под руку анальгетик – проблема уходит и жизнь налаживается.

Однако необходимо знать, что многие жаропонижающие, противовоспалительные и обезболивающие препараты обладают побочными симптомами, одним из которых является ульцерогенный эффект.

Прием каких препаратов стоит обдумать?

Почти все медикаменты имеют слабовыраженные или ярко выраженные побочные эффекты с разной вероятностью их проявления. Все они должны быть указаны в инструкции по применению. Несмотря на возможное проявление негативных симптомов после приема, без некоторых препаратов невозможно обойтись в клинической практике.

Справится с болью, лихорадкой, повышенной температурой тела и воспалительным процессом в организме помогают нестероидные противовоспалительные средства (сокращенно НПВС). Это всем знакомый аспирин, диклофенак, парацетамол и многие другие препараты, которые входят в разные подгруппы.

В медицине НПВС разбивают на несколько категорий в зависимости от химической структуры и активности действия. Всех их объединяет наличие упомянутого ульцерогенного эффекта.

Характеристика эффекта

Большинство препаратов, входящих в группу НПВС, отличаются одним неприятным побочным эффектом. Он заключается в негативном воздействии на органы пищеварительной системы пациента.

При их длительном употреблении, при применении в больших дозах, а также при употреблении двух видов таблеток сразу, у больных наблюдается формирование дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Довольно часто данный дефект проявляется в виде эрозивно-язвенных повреждений, поскольку действующие вещества препаратов не только разрушают клетки слизистой, вызывая эрозию, но и могут спровоцировать рецидив язвенной болезни. Эта особенность в обязательном порядке должна учитываться врачом при составлении плана лечения.

Прежде всего, нестероидные противовоспалительные средства по своей структуре и действию противопоставлены глюкокортикоидам (стероидным препаратам), которые выписываются и применяются в исключительных случаях, по причине огромного количества побочных эффектов: гипертония, привыкание, увеличение веса и снижение иммунитета. Еще в 1830-х годах, с момента открытия салициловой кислоты, НПВС начинают приходить на замену опиатам. На данный момент нестероидные препараты активно используются в медицинской практике.

В зависимости от химического состава, эффективности и механизма действия все НПВС подразделяются на несколько категорий. Говоря о химической структуре и эффективности, можно выделить следующие группы: кислоты, некислотные производные и НПВС со слабой противовоспалительной активностью.

Из кислот особо выделяется подгруппа салицилатов и ее главнейший представитель – аспирин, который обладает наибольшим ульцерогенным эффектом среди остальных представителей кислот. Пиразолидины, производные индолуксусной и фенилуксусной, припионовой кислот также относятся к группе кислот.

К группе некислотных производных принадлежат производные сульфонамида. К последней группе НПВС со слабой противовоспалительной активностью, выделяемой на основе эффективности действия, относятся пиразолоны и производные антраниловой, гетероарилуксусной кислот.

Особенности действия НПВС

Противовоспалительные средства работают по принципу ингибирования (замедления ферментативных реакций) циклооксигеназы, а именно первой и второй ее разновидностей. Происходит угнетение создания простагландинов, ответственных за воспалительный процесс.

Всасывание стероидных препаратов происходит в желудочно-кишечном тракте, что обуславливает ульцерогенный эффект НПВС.

Клетки слизистой желудка разрушаются в результате накопления препарата в цитоплазме, также происходит проникание в синовиальную жидкость (эластичная масса, заполняющая суставную симку и облегчающая движение суставов), что обеспечивает снижение и устранение боли в суставах.

Анальгезирующий эффект достигается посредством изменения поведения болевых импульсов в области спинного мозга и вхождением в работу опиоидных рецепторов.

Противовоспалительный эффект связан с ингибированием процесса активации нейтрофилов и последующим ослаблением медиаторов воспаления.

Побочным действием лекарственных средств, которые обладают подобными эффектами, является развитие болезней желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противовоспалительные средства и анальгетики

функция НПВС, исходя из расшифровки самой аббревиатуры, заключается в снижении уровня воспаления в организме. Наибольшим противовоспалительным действием обладают препараты первой группы – кислоты. Для остановки воспалительного процесса используется аспирин, диклофенак, ибупрофен, много от чего и кеторолак.

Средства же второй группы имеют слабое противовоспалительное действие, и в медицинской практике часто обозначаются как «ненаркотические анальгетики».

Причем для наступления противовоспалительного эффекта необходимо осуществлять прием лекарств в течение 10-14 дней, в отличие от анальгезирующего эффекта, наступающего через час-два или несколько часов после приема препарата.

У каждого препарата, даже если они находятся в одной группе, разный процент возникновения побочных явлений, главным из которых является именно ульцерогенный эффект.

Также нестероидные препараты часто принимают для снятия боли в мышцах и суставах, при боли в зубах или головной боли, поскольку они обладают анальгезирующим действием. Однако при крайне сильных болях, например, по причине раковой опухоли, НПВС считаются малоэффективными и не приносят нужного результата.

В таком случае, врач прибегает к крайним мерам и выписывает наркотические анальгетики, входящие в группу морфина, которые довольно опасны для человеческого организма и вызывают привыкание.

Жаропонижающие препараты и антиагреганты

Говоря о НПВС, нельзя не упомянуть препараты, которые используются для понижения температуры тела, отклоняющейся от нормальных показателей.

Также некоторые НПВС являются антиагрегантами, чья задача заключается в предотвращении образования тромбов в кровеносных сосудах. Оно происходит посредством ингибирования процесса объединения тромбоцитов и эритроцитов.

Текучесть крови остается на приемлемом уровне, она не сворачивается, тем самым не образуя тромбы.

Препараты, нацеленные на снижение температуры тела до уровня нормы, оказывают лишь симптоматическое действие, что означает отсутствие у препаратов антибактериальной и противовирусной активности.

Они не лечат болезнь, а только подавляют ее симптом в виде высокой температуры.

Поэтому если она держится в течение более 3 дней, если сохраняется лихорадка и боли в мышцах, головные боли, то необходима госпитализация и профессиональная медицинская помощь.

Побочные эффекты препаратов

Как уже было отмечено выше, почти все нестероидные средства имеют побочные эффекты, возможность проявления которых разнится от препарата к препарату.

От 30 до 40% пациентов, регулярно и систематически принимающих НПВС, поступают жалобы на проблемы со стороны желудочно-кишечного тракта. Они проявляются в виде болей в желудке, кишечнике, чувстве тошноты и рвоте.

Их комплекс представляет собой диспепсические расстройства.

У меньшего числа пациентов (10-20%) наблюдаются более серьезные проблемы – эрозивные повреждения в желудке и кишечнике, а также возникновение язвенной болезни. К побочным эффектам НПВС в 2-3% случаев можно отнести внутренние кровотечения. Так, пациент, по причине кровоточащих ран в желудке или кишечнике, может ежедневно терять со стулом до 5 мл крови.

Что же касается списка НПВС, его лучше выстраивать в соответствии с делением препаратов по принципу химического состава, а именно на кислоты и некислотные производные. Отдельно можно выделить также НПВС со слабой противовоспалительной активностью.

Главный представитель кислот – аспирин. К кислотам также относятся: фенилбутазон (применяется при зубной, головной боли, дерматитах, артритах); диклофенак (при артритах, остеохондрозе, грыжах, различных болях) и пироксикам; ибупрофен (артриты, подагра, радикулит, зубные и головные боли) и кетопрофен.

К ним относятся только производные сульфонамида: нимесулид, целекоксиб, рофекоксиб. Данные препараты, как и другие НПВС, служат для уменьшения болей, снижения высокой температуры тела и силы воспалительного процесса. Симптоматически хорошо воздействуют на подагру, артрозы и другие заболевания, вызывающие сильные боли.

  • НПВС со слабой противовоспалительной активностью.

Среди них можно выделить два основных представителя – это парацетамол и кеторолак. Парацетамол известен почти каждому человеку и используется в основном для понижения температуры во время болезни.

В том числе и в составе таких препаратов, как “Фервекс” и “Терафлю”. Что же касаемо второго представителя, в аптеках часто спрашивают о том, от чего “Кеторолак”.

Он хорошо подходит для уменьшения боли: в зубах, при различных травмах, вывихах и растяжениях, радикулите.

Прием НПВС при проблемах с ЖКТ

Прием нестероидных препаратов должен в особенности контролироваться у пациентов, которые имеют эрозии или язвы в желудке, двенадцатиперстной кишке. Разрушающее воздействие препаратов на клетки слизистой оболочки органов пищеварения можно снизить при помощи одновременного приема таких лекарств, как “Мизопростол” и “Омепразол”, предотвращающих развитие язв и эрозий.

Побочное действие лекарственных средств также можно снизить путем уменьшения дозы, переходом к ректальному или местному введению препарата. В плане снижения нагрузки на ЖКТ лучше всего использовать таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Лечение пациентов, особо подверженных развитию эрозий и язв, следует сопровождать постоянным эндоскопическим контролем.

Общий вывод

К сожалению, многие препараты, в том числе и НПВС, лечат одно и калечат другое.

Такие средства, как аспирин, диклофенак, ибупрофен, парацетамол, кеторолак, без которых невозможно обойтись в медицинской практике, имеют свойство разрушать клетки слизистой оболочки органов пищеварения.

Регулярный прием противовоспалительных, жаропонижающих препаратов, анальгетиков увеличивает риск развития эрозий и язв в желудке и двенадцатиперстной кишке. Со списком нестероидных противовоспалительных препаратов и побочных эффектов от их приема можно ознакомиться выше.

Источник: https://FB.ru/article/401012/ultserogennyiy-effekt---eto-chto-takoe

Нестероидные противовоспалительные препараты

Ульцерогенный эффект нпвс

Нестероидные противовоспалительные препараты, или НПВП, — анальгетики, проявляющие сразу три эффекта: обезболивающий, жаропонижающий и противовоспалительный. При этом дурная слава о плохом влиянии этих лекарств на желудок буквально преследует их.

Разбираться в особенностях принципа действия, показаниях и, конечно же, безопасности НПВП мы будем во второй статье из цикла о препаратах анальгетиках.

К НПВП относятся:

  • салицилаты — ацетилсалициловая кислота; 
  • пиразолоны — анальгин; 
  • производные органических кислот — ибупрофен, напроксен, кетопрофен, индометацин, кеторолак, ацеклофенак, диклофенак, пироксикам, мелоксикам, мефенаминовая кислота и др.; 
  • коксибы — целекоксиб, рофекоксиб, парекоксиб, эторикоксиб.

Ацетилсалициловая кислота: анальгетик с опытом

Мало кто знает, что самый первый НПВП, ацетилсалициловая кислота, имеет растительное происхождение — ее предшественник был получен из лабазника, или таволги вязолистной. Препарат создали фармацевты Байера в конце XIX века и назвали его в честь латинского наименования лабазника Spiraea ulmariа аспирином.

Принцип действия аспирина, как и всех других НПВП, состоит в блокировании фермента циклооксигеназы (ЦОГ). В организме существуют два типа ЦОГ. Первый, ЦОГ-1, — это нужный, «добрый» фермент: он выполняет множество важных функций, в том числе и защищает слизистую желудка. Второй, ЦОГ-2, отвечает за выработку простагландинов, запуская механизм боли и воспаления.

Ацетилсалициловая кислота блокирует оба вида ЦОГ, причем первый тип фермента в большей степени, чем второй. Поэтому список ее побочных эффектов немал, и лидером в нем является повреждение слизистой желудка, чреватое развитием гастрита и даже язвенной болезни. Аспирин категорически противопоказан детям младше 15 лет из-за опасности развития синдрома Рейе — тяжелого поражения мозга и печени.

Взрослые могут принимать препарат как жаропонижающее и легкое обезболивающее. Однако в последние годы ацетилсалициловая кислота на этом поприще уступила место более безопасным НПВП и перешла в разряд кардиологических препаратов благодаря свойству препятствовать агрегации тромбоцитов и «разжижать» таким образом кровь.

Сомнительный анальгин?

Метамизол натрия, или анальгин, — достаточно активный обезболивающий и очень слабый противовоспалительный препарат. К желудку он относится лояльно, направляя все свое негативное влияние на кровь. Серьезный побочный эффект анальгина — способность изменять картину крови и приводить к развитию апластической анемии, агранулоцитоза и других гематологических неприятностей.

Во многих странах мира, в том числе США, анальгин запрещен к продаже. А вот в Германии, к примеру, он широко применяется и даже считается препаратом выбора для лечения послеоперационной боли. В России анальгин знают, любят и пьют, и, признаться, в этом нет ничего страшного — главное не потреблять его регулярно (т. е. изо дня в день) и не превышать рекомендуемые дозы.

Диклофенак сотоварищи

Группа производных кислот поражает выбором даже специалистов, но каждый препарат, входящий в нее, все-таки имеет свое «лицо».

Производные органических кислот отличаются выраженными противовоспалительными свойствами, нередко затмевающими обезболивающий и жаропонижающий эффект.

Исключение составляет ибупрофен, который все-таки чаще всего применяется для борьбы с болью и лихорадкой, а не воспалением.

Одними из самых мощных противовоспалительных препаратов этой подгруппы считаются индометацин и диклофенак. Первый оказывает неблагоприятное действие на желудок и кровь, и применяется сегодня редко. Диклофенак гораздо более безопасен, что вкупе с высокой активностью и экономичностью обеспечивает крайне высокую популярность при ревматических заболеваниях.

Однако по анальгетическому эффекту диклофенак значительно уступает многим препаратам, в частности напроксену, который успешно применяют для борьбы с различными видами интенсивной боли, в том числе зубной, головной, периодической и т. д. Напроксен продается без рецепта врача и пользуется спросом как довольно безопасный, доступный и при этом мощный анальгетик.

Еще один НПВП, который используют для обезболивания, — кеторолак, известный под торговым названием Кетанов.

Он отличается быстротой, силой и длительностью анальгетического действия в комплексе с традиционными для НПВП желудочно-кишечными побочными эффектами.

Поэтому кеторолак применяют только по рецепту врача для купирования послеоперационной боли, боли при онкологических заболеваниях и в других непростых случаях.

Мефенаминовая кислота гораздо «невинней» кеторолака, однако и не столь результативна. Ее слава эффективного жаропонижающего средства несколько преувеличена: препарат чуть более активен, чем ацетилсалициловая кислота.

И еще один представитель НПВС, который нельзя обойти вниманием, — мелоксикам, совмещающий довольно щадящее действие на желудок с мощным противовоспалительным эффектом, благодаря чему он часто применяется в ревматологии.

Коксибы: последнее слово фармакологии

Коксибы — самая молодая группа НПВП, первый представитель которой, целекоксиб, появился в продаже в конце 1990-х годов.

Коксибы почти не влияют на ЦОГ-1, а, значит, практически не оказывают традиционных для этой группы желудочно-кишечных побочных эффектов.

Они достойно борются с болью и воспалением при артритах и других ревматоидных заболеваниях, однако первоначальных ожиданий, которыми были полны специалисты при появлении первого коксиба, не оправдали.

Препараты этой группы все-таки не лишены побочных эффектов (в частности, специалисты до сих пор обсуждают возможное влияние коксибов на повышение риска инфаркта и инсульта) и к тому же отличаются немаленькой ценой, способной вышибать почву из-под и без того нездоровых ног. Решение об их назначении должен принимать только врач, и самолечением коксибами, как, впрочем, и большинством других НПВП, заниматься не стоит.

Читателям, которых все-таки терзают муки выбора, хотелось бы сказать: не терзайтесь. Избавьтесь от этого камня на своей душе, водрузив его на плечи лечащего врача. Доверьте ему вашу боль и воспаление и не испытывайте желудок на прочность в попытках попасть пальцем в небо и отыскать из десятков лекарств самый «лучший» НПВП.

Марина Поздеева

Фото thinkstockphotos.com

Товары по теме: ацетилсалициловая кислота, анальгин, ибупрофен, напроксен, кетопрофен, индометацин, кеторолак, ацеклофенак, диклофенак, пироксикам, мелоксикам, аркоксиа, целекоксиб, эторикоксиб, акьюлар, кетанов, кеторол, кетокам, кетофрил, долак, аленталь, аэртал, наклофен, мовалис, либерум, артрозан, мирлокс, амелотекс, брутан, ибуклин, некст, нурофен, налгезин, кетонал, метиндол ретард, коплавикс, агренокс, экседрин, кардиомагнил, кардиаск, аспирин, цитрамон, тромбо АСС, ацекардол, аскофен-П, аспикор, тромбопол

Источник: https://apteka.ru/info/articles/lekarstva_i_dobavki/nesteroidnye-protivovospalitelnye-preparaty/

ТерапевтТут
Добавить комментарий