Серамил инструкция по применению

Антимикробная активность серамила (синтетического миелопептида) при терапии больных инфекционной экземой — Практическая медицина — Практическая медицина. Журнал для практикующих врачей и специалистов

Серамил инструкция по применению

Проведено обследование 137 больных инфекционной экземой в возрасте от 19 до 45 лет.

Установлено, что у больных инфекционной экземой серамил (синтетический аналог миелопептида-3) в отличие от средств базисной терапии проявлял антимикробную активность, оказывая нормализующее действие на показатели рецепторного аппарата моноцитов, нарушенных при инфекционной экземе, повышал сниженный уровень CD14+HLA–DR+, снижал повышенный уровень CD14+CD25+, способствовал достоверному снижению уровня грамположительной кокковой флоры и приводил к ускорению стабилизации патологического процесса.

Antimicrobial activity of seramil (synthetic myelopeptides) in the treatment of patients with infectious eczema

Investigation of 137 patients with infectious eczema at the age of 19 to 45 years was conducted.

It was established that in patients with infectious eczema Seramil ( synthetic analogue of myelopeptide — 3) in contrast to the means of basic therapy showed antimicrobial activity, providing a normalizing effect on parameters of the receptor apparatus of monocytes impaired in infectious eczema: increased the reduced level of CD14 + HLA–DR +, reduced the elevated levels of CD14 + CD25 +, contributed to the significant decrease in the level of gram-positive coccal flora and leads to faster stabilization of the pathologic process.

Инфекционнаяэкзема — хроническое рецидивирующее заболевание кожи с частотой встречаемости среди разнообразных клинических форм экземы от 12 до 27%. Инфекционнаяэкзема развивается как сенсибилизация к микробному антигену на фоне изменения, иммунной, нейроэндокринной систем, нарушения функции желудочно-кишечного тракта [1,2].

В последние годы инфекционнаяэкзема имеет тенденцию к более тяжелому течению с частыми продолжительными рецидивами, значительным распространением патологического процесса на коже, характеризуется резистентностью к общепринятым методам терапии [1, 3].

Для сокращения антигенной нагрузки на организм у больных инфекционной экземой для усиления бактерицидной активности клеток моноцитарно-макрофагальной системы, сокращения более тяжелых, хронических и трудно поддающихся стандартному лечению клинических проявлений целесообразно применение в комплексной терапии иммуномодуляторов с преимущественным воздействием на клетки моноцитарно-макрофагальной системы [4, 5, 6]. К таким высокоэффективным лечебным средствам последнего поколения с преимущественным воздействием на клетки моноцитарно-макрофагальной системы является фракция миелопептида-3. В рассматриваемом аспекте наше внимание обращено на отечественный препарат серамил (синтетический аналог миелопептида-3), разработанный в Институте биоорганической химии им. М.М. Шемякина и Ю.А. Овчинникова РАН и разрешенный к клиническому применению в 2005 году.

Серамил является препаратом, относящимся к группе иммуномодуляторов с антибактериальной активностью, представляет собой лиофилизированный порошок, содержащий по 0,5 мг синтетического пептида миелопептида-3.

Серамил стимулирует захват и переработку чужеродного антигена, антиген-представляющую функцию макрофагов, их цитотоксическую активность, обладает протективным противобактериальным действием. Зарубежных аналогов серамила не существует.

В связи с этим и высокой частотой заболеваемости инфекционной экземы, нередко с хроническим, рецидивирующим течением, резистентностью к терапии, развитием бактериальных осложнений определяется актуальность проблемы и необходимость более углубленного изучения этого заболевания с целью совершенствования методов его терапии.

Цель работы: изучение антимикробной активности серамила при терапии больных инфекционной экземой.

Материал и методы.

Для решения поставленных задач нами проведено клиническое, иммуноферментное, бактериологическое обследование 137 больных инфекционной экземой в возрасте от 19 до 45 лет, находившихся на лечении в поликлиническом отделении № 1 Республиканского клинического кожно-венерологического диспансера Министерства здравоохранения Республики Татарстан. Условием отбора контингента амбулаторных больных для включения в данное исследование было их соответствие диагностическим критериям международной статистической классификации болезней и проблем, связанных со здоровьем, десятого пересмотра (L 30.3).

Больные были подразделены на четыре группы. В основной группе с острой инфекционной экземой (35 больных) и группе с обострением хронической инфекционной экземой (35 больных) на фоне базисной терапии (антигистаминные, гипосенсибилизирующие препараты) назначался серамил внутримышечно по 0,5 мг через день в течение 10 дней.

Больные группы сравнения с острой инфекционной экземой (34 человека) и с обострением хронической инфекционной экземой (33 человека) получали лишь базисную терапию. Для сравнения параметров иммунного статуса обследованных использовали контрольную группу (30 человек), состоящую из здоровых лиц без кожных заболеваний.

Показатели иммунного статуса определяли до лечения и после него.

При оценке эффективности проведенного лечения больных инфекционной экземой с включением в базисную терапию отечественного препарата с антимикробным действием серамила учитывали динамику регресса клинических проявлений инфекционной экземы на основании визуализации типичных проявлений и характера клинического течения.

Для оценки влияния базисной терапии, ее сочетания с серамилом на показатели иммунной системы до и после лечения определяли количество иммунокомпетентных клеток с помощью унифицированных методов.

Оценка показателей рецепторного аппарата моноцитов проводилась с использованием моноклональных антител к различным CD антигенам методом проточной цитометрии.

В работе использовались следующие моноклональные антитела: CD14 (рецептор для комплексов бактериальных липополисахаридов со связывающими протеинами сыворотки, индикатор процесса поглощения), HLA–DR (рецептор, определяющий способность к антигенпредставлению моноцитами периферической крови, относящихся к главному комплексу гистосовместимости II класса), CD25 (маркер активации иммунокомпетентных клеток, экспрессирующийся на активированных моноцитах).

В ходе бактериологического исследования определяли спектр возбудителей. Изучение структуры микрофлоры очагов поражения проводили у всех больных путем посева отделяемого с очагов в желточно-солевой агар, кровяной агар с добавлением 5% дефибринированной крови кролика, среду Эндо и среду Сабуро.

После 18–24-часовой инкубации посевов в термостате подсчитывали общее число выросших колоний на чашке Петри. Признаки патогенности выделенных микробных культур исследовали, выделяя патогенные (слабо выраженный гемолиз) и сапрофитные (отсутствие гемолиза), штаммы возбудителей.

При микробиологическом исследовании у больных инфекционной экземой выявлялись различные виды микроорганизмов, входящие в структуру бактериальных экологических систем по-разному взаимодействующих друг с другом. Для определения доли участия разных видов в структуре биоценоза использовали показатель постоянства на основе частоты встречаемости.

Данный показатель позволял установить типологию доминант биоценоза. В зависимости от полученного значения, виды подразделяли на постоянные (С>50%), добавочные (25%

Источник: http://pmarchive.ru/antimikrobnaya-aktivnost-seramila-sinteticheskogo-mielopeptida-pri-terapii-bolnyx-infekcionnoj-ekzemoj/

ПИРАМИЛ

Серамил инструкция по применению

Таблетки светло-розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с шероховатой поверхностью, с редкими вкраплениями более темного цвета и риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 293.6 мг, крахмал прежелатинизированный – 18 мг, кремния диоксид осажденный – 32 мг, глицина гидрохлорид – 3 мг, глицерила дибегенат – 8 мг, краситель железа оксид красный (E172) – 0.4 мг.

7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с шероховатой поверхностью и риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 289 мг, крахмал прежелатинизированный – 18 мг, кремния диоксид осажденный – 32 мг, глицина гидрохлорид – 3 мг, глицерила дибегенат – 8 мг.

7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Рамиприл быстро абсорбируется в ЖКТ и подвергается гидролизу в печени с образованием активного метаболита рамиприлата. Рамиприлат является длительно действующим ингибитором АПФ, фермента, катализирующего превращение ангиотензина I в ангиотензин II.

Рамиприл вызывает снижение уровня ангиотензина II в плазме крови, повышение активности ренина и снижение выброса альдостерона. Подавляет уровень киназы II, препятствует распаду брадикинина, усиливает синтез простагландинов. Под действием рамиприла расширяются периферические сосуды и снижается ОПСС.

Артериальная гипертензия

Оказывает гипотензивное действие в положении пациента лежа и стоя. Снижает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах без компенсаторного увеличения ЧСС. Усиливает коронарный и почечный кровоток, не влияя на скорость клубочковой фильтрации.

https://www.youtube.com/watch?v=DD4bUcYtDf4

Начало гипотензивного действия – через 1-2 ч после приема внутрь, максимальный эффект развивается через 3-6 ч после приема. Действие сохраняется не менее 24 ч.

Хроническая сердечная недостаточность и сердечная недостаточность вследствие острого инфаркта миокарда

Рамиприл снижает ОПСС и, в конечном итоге, АД. Повышает минутный объем сердца и толерантность к физической нагрузке. При длительном применении способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью I и II ФК по классификации NYHA; улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Рамиприл повышает выживаемость пациентов с симптомами транзиторной или хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда. Обладает кардиопротекторным действием, предотвращает коронарные ишемические эпизоды, снижает вероятность развития инфаркта миокарда и уменьшает длительность госпитализации.

Диабетическая и недиабетическая нефропатия

У пациентов с диабетической и недиабетической нефропатией прием рамиприла замедляет скорость прогрессирования почечной недостаточности и время наступления терминальной стадии почечной недостаточности и, благодаря этому, уменьшает потребность в процедурах гемодиализа или трансплантации почки. При начальных стадиях диабетической или недиабетической нефропатии рамиприл уменьшает степень выраженности альбуминурии.

Пациенты с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний

У пациентов с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний вследствие сосудистых поражений (диагностированная ИБС, облитерирующие заболевания периферических артерий или инсульт в анамнезе), сахарного диабета с не менее чем одним дополнительным фактором риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, повышение плазменных концентраций общего холестерина, снижение плазменных концентраций холестерина липопротеинов высокой плотности (Хс-ЛПВП), курение) присоединение рамиприла к стандартной терапии значительно снижает частоту развития инфаркта миокарда, инсульта и смертности от сердечно-сосудистых причин.

Фармакокинетика

Всасывание

Рамиприл быстро всасывается из ЖКТ после приема внутрь. Абсорбция не зависит от приема пищи. После всасывания рамиприл быстро и практически полностью превращается в активный метаболит рамиприлат под действием фермента эстеразы печени. Рамиприлат примерно в 6 раз сильнее ингибирует АПФ, чем рамиприл. Также обнаружены другие фармакологически неактивные метаболиты.

Cmax рамиприла в плазме крови достигается в течение 1 ч после приема, Cmax рамиприлата – в течение 2-4 ч после приема препарата. Биодоступность рамиприла составляет 60%.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови достигает 73% для рамиприла и 56% для рамиприлата.

Выведение

T1/2 рамиприлата при длительном применении в дозе 5-10 мг 1 раз/сут составляет 13-17 ч.

После приема 5 мг почечный клиренс рамиприла составляет 10-55 мл/мин, внепочечный клиренс достигает 750 мл/мин. Для рамиприлата эти показатели равны 70-120 мл/мин и около 140 мл/мин, соответственно. Рамиприл и рамиприлат в основном выводятся почками (40-60%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с нарушением функции почек трансформация рамиприла в рамиприлат замедляется вследствие относительно короткого периода действия эстеразы, поэтому уровень рамиприла в плазме крови у этих пациентов повышен.

При нарушении функции почек выведение рамиприла и рамиприлата замедляется.

Показания

  • артериальная гипертензия;
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
  • диабетическая или недиабетическая нефропатия, доклинические и клинически выраженные стадии, в т.ч.

    с выраженной протеинурией, в особенности, при сочетании с артериальной гипертензией и наличием микроальбуминурии;

  • снижение риска инфаркта миокарда, инсульта или сердечно-сосудистой смертности у пациентов с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний:
    • у пациентов с подтвержденной ИБС, инфарктом миокарда в анамнезе или без него, включая пациентов, перенесших чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, аортокоронарное шунтирование;
    • у пациентов с инсультом в анамнезе;
    • у пациентов с окклюзионными поражениями периферических артерий;
    • у пациентов с сахарным диабетом с не менее чем одним дополнительным фактором риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, повышение плазменных концентраций общего холестерина, снижение плазменных концентраций Хс-ЛПВП, курение);
  • сердечная недостаточность, развившаяся в течение первых нескольких дней (со 2 по 9 сутки) после острого инфаркта миокарда.

Противопоказания

  • наследственный или идиопатический ангионевротический отек Квинке (в т.ч.

    при приеме ингибиторов АПФ в анамнезе);

  • гемодинамически значимый стеноз почечных артерий (двусторонний или односторонний в случае единственной почки);
  • кардиогенный шок;
  • первичный гиперальдостеронизм;
  • тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.

    ) или состояния с нестабильными показателями гемодинамики;

  • тяжелая почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин/1.

    73 м2);

  • тяжелая печеночная недостаточность (нет опыта клинического применения);
  • гемодиализ или гемофильтрация с использованием некоторых мембран с отрицательно заряженной поверхностью (высокопроточные мембраны из полиакрилнитрила (опасность развития реакций повышенной чувствительности);
  • аферез ЛПНП с использованием декстрана сульфата (опасность развития реакций повышенной чувствительности);
  • применение в острой стадии инфаркта миокарда: тяжелая хроническая сердечная недостаточность (ХСН) IV ФК по классификации NYHA), нестабильная стенокардия, опасные для жизни желудочковые нарушения ритма сердца, “легочное” сердце;
  • совместное применение рамиприла и препаратов, содержащих алискирен, у пациентов с сахарным диабетом или умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 60 мл/мин/1.73 м2);
  • одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II у пациентов с диабетической нефропатией;
  • нефропатия, лечение которой проводится ГКС, НПВП, иммуномодуляторами и/или другими цитотоксическими препаратами (опыт клинического применения недостаточен);
  • гемодинамически значимый аортальный или митральный стеноз (риск чрезмерного снижения АД с последующим нарушением функции почек (КК более 20 мл/мин/1.73м2));
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не изучена);
  • повышенная чувствительность к рамиприлу, другим ингибиторам АПФ или вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при одновременном применении препаратов, содержащих алискирен, или антагонистов рецепторов ангиотензина II, приводящее к двойной блокаде РААС; гиперкалиемии, гипонатриемии (в т.ч. на фоне применения диуретиков и соблюдения диеты с ограничением потребления поваренной соли); сахарном диабете (риск развития гиперкалиемии); хронической сердечной недостаточности, особенно тяжелой или по поводу которой принимаются другие лекарственные препараты с антигипертензивным действием; тяжелых поражениях коронарных и церебральных артерий (опасность снижения кровотока при чрезмерном снижении АД); гемодинамически значимом одностороннем стенозе почечной артерии (при наличии обеих почек); состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), одновременном применении препаратов лития, иммунодепрессантов и салуретиков; заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия – повышен риск развития нейтропении или агранулоцитоза); проведении десенсибилизирующей терапии; пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) (повышенный риск сопутствующих нарушений функции печени и/или почек и сердечной недостаточности); состоянии после трансплантации почки; печеночной недостаточности.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством (1/2 стакана) воды.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая начальная доза препарата Пирамил для пациентов без сердечной недостаточности, не принимающих диуретики, составляет 2.5 мг/сут. Дозу можно постепенно повышать каждые 2-3 недели в зависимости от эффекта и переносимости.

Максимальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут.

Обычно поддерживающая доза составляет 2.5-5 мг 1 раз/сут.

При отсутствии удовлетворительного терапевтического эффекта при приеме препарата Пирамил в дозе 10 мг/сут рекомендуется назначение комбинированного медикаментозного лечения.

Если пациент принимает диуретики, следует закончить их прием или снизить их дозу за 2-3 суток до начала лечения препаратом Пирамил. Для таких пациентов рекомендуемая начальная доза препарата составляет 1.25 мг (1/2 таб. по 2.5 мг) 1 раз/сут.

Хроническая сердечная недостаточность

Рекомендуемая начальная доза препарата Пирамил составляет 1.25 мг (1/2 таб. по 2.5 мг) 1 раз/сут.

Дозу можно постепенно повышать в зависимости от эффекта и переносимости, удваивая ее каждые 1-2 недели. Дозы 2.5 мг/сут и выше можно принимать в 1-2 приема.

Максимальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут.

Для пациентов, принимающих высокие дозы диуретиков, следует снизить их дозы перед началом лечения препаратом Пирамил, чтобы свести к минимуму риск развития симптоматической артериальной гипотензии.

Для снижения риска развития инфаркта миокарда, инсульта или сердечно-сосудистой смертности у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском

Рекомендуемая начальная доза – 2.5 мг 1 раз/сут. В зависимости от переносимости дозу можно удваивать через 1 неделю лечения, а в течение следующих 3 недель лечения увеличить ее до обычной поддерживающей дозы 10 мг 1 раз/сут.

Сердечная недостаточность вследствие острого инфаркта миокарда

Лечение начинается на 3-10 сутки после острого инфаркта миокарда. Начальная доза препарата Пирамил составляет 5 мг/сут (2.5 мг 2 раза – утром и вечером), через двое суток дозу повышают до 5 мг 2 раза/сут. При плохой переносимости начальной дозы 2.

5 мг 2 раза/сут следует в течение 2 дней назначить дозу 1.25 мг (1/2 таб. по 2.5 мг) 2 раза/сут, затем повысив дозу до 2.5 мг и 5 мг 2 раза/сут. Поддерживающая доза препарата Пирамил составляет 2.5-5 мг 2 раза/сут.

Максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Диабетическая и недиабетическая нефропатия

Рекомендуемая начальная доза препарата Пирамил составляет 1.25 мг (1/2 таб. по 2.5 мг) 1 раз/сут. В зависимости от переносимости дозу можно удваивать с интервалами 2-3 недели до максимальной дозы 5 мг/сут.

Если пациент принимает диуретики, следует закончить их прием или снизить дозу за 2-3 суток до начала лечения препаратом Пирамил; в этом случае рекомендуемая начальная доза препарата Пирамил составляет 1.25 мг (1/2 таб. по 2.

5 мг) 1 раз/сут.

Особые группы пациентов

Для пациентов с нарушением функции почек (КК 20-50 мл/мин/1.73 м2) рекомендуемая начальная доза препарата Пирамил составляет 1.25 мг (1/2 таб. по 2.5 мг) 1 раз/сут, а максимальная доза не должна превышать 5 мг/сут.

При тяжелой почечной недостаточности (КК ниже 20 мл/мин/1.73 м2) рекомендуемая начальная доза препарата Пирамил составляет 1.25 мг (1/2 таб. по 2.5 мг) 1 раз/сут, при необходимости доза может быть повышена до 2.5 мг/сут.

У пациентов с нарушением функции печени может наблюдаться как усиление, так и ослабление терапевтического действия препарата Пирамил. Лечение следует начинать под наблюдением врача с назначения дозы 1.25 мг (1/2 таб. по 2.5 мг). Максимальная доза не должна превышать 2.5 мг/сут.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Пирамил пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) при наличии у них почечной или печеночной недостаточности, а также сердечной недостаточности и/или одновременном приеме диуретиков. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от целевого уровня АД. Начальная доза уменьшается до 1.25 мг/сут.

По данным ВОЗ нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Источник: https://health.mail.ru/drug/piramil/

ТерапевтТут
Добавить комментарий