Хумера лекарство ревматоидный артрит

Хумира — инструкция по применению и аналоги препарата Хумира

Хумера лекарство ревматоидный артрит

Латинское название: Humira
Код АТХ: L04AB04
Действующее вещество: Адалимумаб
Производитель: Эбботт, США
Условие отпуска из аптеки: По рецепту
Цена: от 33272 до 79000 руб.

Основное действующее вещество препарата — адалимумаб. В одном шприце его содержание достигает 40 мг. Для лучшей усвояемости и сохранности формы в лекарственное средство добавлены другие вещества вроде:

  • Маннитола
  • Моногидрата
  • Цитрата натрия
  • Хлорид натрия
  • Моногидрата лимонной кислоты
  • Полисорбата 80
  • Воды дистиллированной
  • Гидроксида натрия
  • Динатрия гидрофосфата дигидрата.

Данные вещества не влияют на усваиваемость препарата.

Лечебные свойства

«Хумира» является селективным иммунодепрессантом. По сути, это моноклональное антитело (эти антитела вырабатываются иммунными клетками), при этом последовательность его пептидов сходна с человеческим lgG1 (класс иммуноглобуллинов).

Адалимумаб активно воздействует на ФНО (фактор некроза опухоли), который, в свою очередь, является основополагающим фактором в запуске воспалительного процесса и деформации суставов. Связываясь с ФНО, препарат нейтрализует его действие за счет блокирования связи с рецепторами.

Адалимумаб обладает медленным выводом, а очищение крови от него составляется 12 мл/ч. Примечательно, что при длительном приёме данный показатель не изменяется.

Показания к применению

«Хумира» является сильнодействующим и эффективным лекарством не только от ревматоидного артрита, но и:

  • Псориатического артрита в активной стадии. Применяется в качестве самостоятельного лечения или в совокупности с противовоспалительными медикаментами
  • Анкилозирующего спондилита в активной фазе
  • Болезни Крона в средней или тяжёлой формах. Назначается в тех случаях, когда у пациента нет реакции на классическое лечение или она негативна, а также при развитии толерантности к инфликсимабу
  • Бляшечного псориаза в хронической форме (при средней или тяжёлой). Применяется, когда больному назначают системную терапию или фототерапию, при условии, что другие виды лечения для пациента недоступны
  • Ювенильного идиопатического артрита для детей (13-18 лет). Назначается в качестве самостоятельного лекарственного средства или для комбинации его с метотрексатом.

Средняя цена от 38 000 до 79 000 руб.

Формы выпуска

«Хумира» выпускается в виде раствора для введения подкожно в дозировке 40 мг/0,8 мл. В упаковку входит контурная коробка из ПВХ с ламинированной бумагой, в которой содержится 1 шприц и спиртовая салфетка, что очень удобно для больного, так как способствует снижению риска инфицирования раны и случайного разлития лекарства.

Способ применения

«Хумиру» вводят подкожно. Дозировка различается в зависимости от состояния больного, а также его диагноза. Так, при ревматоидном и псориатическом артрите, а также анкилозирующем спондилите вводится 40 мг 1 р. в 14 сут. Если больной не получает метотрексат, то увеличение дозы до 40 мг 1 раз в 7 сут. может оказаться более эффективной.

При болезни Крона вводят по системе:

  • 160 мг в первые сутки в 4 инъекции
  • На 15 сутки вкалывается ещё 80 мг
  • На 29 сутки вводят 40 мг
  • После этого проводится 1 инъекция, раз в 14 суток.

Если ответ на лечение снизился, поддерживающую дозировку можно увеличить до 40 мг в неделю.

При хроническом бляшечном псориазе больным назначается 80 мг. Спустя неделю необходимо сделать поддерживающий укол в 40 мг, проводить его раз в 14 суток в дальнейшем.

При ювенильном идиопатическом артрите следует соблюдать такую дозировку: 40 мг за один прием в 2 недели. При этом эффективность достигается в течение 3 месяцев.Способ применения лекарственного средства подробно описан ниже:

  1. Проверить срок годности лекарственного средства
  2. Подготовить поверхность
  3. Ополоснуть руки с мылом
  4. Распаковать препарат и положить шприц с салфеткой на подготовленную поверхность.
  1. Мысленно обозначить место введения в области живота или спереди бедра. При это нужно помнить, что места необходимо менять, при этом выбранные области должны располагаться от предыдущего места укола минимум на 3 см. Также не следует вводить лс в области, где есть покраснение кожных покровов, кровоподтёки или болезненности
  2. Выбранную область обработать прилагаемой салфеткой.
  1. Снять защитный колпачок, при этом не трогая иглу и не встряхивая шприц. На протяжении всего процесса игла не должна касаться каких-либо предметов, поскольку может загрязниться и затупиться
  2. Обработанную поверхность кожи стянуть пальцами в складку
  3. Пальцами свободной руки обхватить шприц и поставить его под углом в 45° относительно складки кожи. Игла должна смотреть вниз
  4. Резким движением ввести иглу в складку полностью
  5. Когда игла полностью войдёт в кожу, разжать пальцы, держащие складку
  6. Медленно, в течение 4 сек, ввести лекарственное средство
  7. По опустению шприца, вынуть последний под тем же углом, что и вводили
  8. Ватным диском или подобным прижать место введения на 10 сек. Тереть запрещено. Нормально, если после инъекции выйдет несколько капель крови. Чтобы не допустить инфицирования раны, можно заклеить место пластырем
  9. Запрещено использовать шприц во второй раз.

Если пациент случайно пропустил инъекцию, ему нужно исправить это в первое же время после обнаружения. Следующий укол можно производить, как и раньше, по установленной системе.

При беременности и грудном вскармливании

На женщинах и в лабораторных условиях воздействие лекарственного средства изучено не было. Поэтому принимать её при беременности запрещено.

До конца не изучено, поступает ли действующее вещество лекарственного средства в грудное молоко. Препараты данной группы в большинстве своём выводятся через грудное молоко, логично предположить, что «Хумира» обладает аналогичным действием. По этой причине важно прекратить грудное вскармливание при приёме адалимумаба.

Противопоказания

Запрещено принимать препарат при гиперчувствительности к дополнительному или основному его компонентам, а также во время:

  • Беременности и лактации
  • Одновременного приёма анакинра и абатацепта
  • ХСН III–IV класса по классификации NYHA
  • Инфекционных болезней, например, туберкулёза.

Также запрещено давать «Хумиру» детям до 18 лет. Исключение из этого правила составляются больные с ювенильным артритом возрастной группы 13-17 лет.

Меры предосторожности

Больным демиелинизирующими заболеваниями нужно назначать адалимумаб только в тех случаях, когда предполагаемый положительный эффект будет превышать допустимый вред.

Взаимодействие с прочими лекарствами

Больные артритом ревматоидного типа и принимающие метотрексат могут не корректировать дозировку «Хумиры» или метотрексата. При разовом или повторяющемся приёме метатрексата он понижает коэффициент очищения крови от адалимумаба на 29% и 44%.

Других фармакокинетических исследований не производилось, поэтому о взаимодействии препарата с другими средствами неизвестно. По данным клинических исследований можно сказать, что адалимумаб не взаимодействует с базисными лекарственными средствами вроде гидрохлорида, а также глюкокортикостероидами, НПВП, салицилатами и анальгетическими средствами.

Побочные эффекты

Вся информация о побочных явлениях от приёма «Хумиры» получена методом плацебо — контролируемых испытаний.

Наиболее частыми побочными явлениями можно считать реакции гиперчувствительности, в том числе аллергические, а также симптомы отравления, то есть тошноту, рвоту и диарею.

Приём «Хумиры» может вызывать инфекционные поражения верхних и нижних дыхательных путей, а также грибок, сепсис и другие состояния. Узнать больше о рвоте можно в статье: рвота с желчью.

Опасные состояния вроде абсцесса, папиллом, изъявлений слизистых оболочек и подобных встречаются меньше 1 раза на 10 случаев.

Передозировка

Максимальная дозировка препарата не установлена, поскольку проводимые исследования не повлекли за собой каких-либо осложнений, требующих отмены или снижения дозы. В этих исследованиях дозировка достигала 10 мг/кг.

В случае принятия дозировки, превышающей вышеозначенную, необходимо контролировать побочные явления и прибегать к симптоматическому лечению, например, промыванию желудка при токсических эффектах. В случае критического состояния необходимо вызывать скорую помощь.

Условия и сроки хранения

Хранить «Хумиру» необходимо в холодильнике.

Срок хранения — 24 месяцев с указанной даты выпуска. Применять лекарство после истечения срока годности, который указан на торце упаковки, запрещено.

Аналоги

Точных аналогов у препарата нет. Существуют групповые аналоги, которые могут заменить «Хумиру» в отдельных ситуациях. В любом случае аналог необходимо подобрать с врачом.

“Азатиоприн”

Мосхимфармпрепараты ОАО, Россия
Цена от 200 до 250 руб.

Выпускается в таблетках, основное действующее вещество которых — азатиоприн. Включается в метаболические реакции, конкурирует с гипоксантином и гуанином, чем подавляет развитие воспалительного процесса.

Плюсы

  • Низкая стоимость
  • Доступность

Минусы

  • Эффективен только при ревматоидном артрите
  • Может приводить к лейкопении при длительном применении.

“Сандиммун”

Р. П. Шерер ГмбХ и Ко. КГ, Германия
Цена от 2500 до 11540 руб.

Поставляется в аптеки в виде капсул и раствора для инъекций. Снижает развитие реакций клеточного типа.

Плюсы

  • Хорошая эффективность в лечении ревматоидного артрита
  • Хорошие фармакодинамические и фармакокинетические показатели

Минусы

  • Может применяться только в лечебных учреждениях
  • Высокая стоимость
  • Серьёзные побочные явления вплоть до онкологических заболеваний.

Скачать инструкцию по применению

Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/kostno-myshechnaya-sistema/humira-instrukciya-po-primeneniyu/

Хумира® (Humira)

Хумера лекарство ревматоидный артрит

Последняя актуализация описания производителем 02.04.2009

Адалимумаб* (Adalimumab*) L04AB04 Адалимумаб

Раствор для подкожного введения1 шприц
адалимумаб40 мг
вспомогательные вещества: маннитол, лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрат, динатрия гидрофосфата дигидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия хлорид, полисорбат 80, вода д/и, натрия гидроксид

в контурных ячейковых упаковках 1 шприц однодозовый стеклянный по 0,8 мл (в комплекте с салфеткой спиртовой); в пачке картонной 1 или 2 упаковки.

Раствор для п/к введения — опалесцирующий, слегка окрашенный.

Фармакологическое действие — иммунодепрессивное.

Селективный иммунодепрессант. Представляет собой рекомбинантное моноклональное антитело, пептидная последовательность которого идентична lgG1 человека.

Адалимумаб селективно связывается с фактором некроза опухоли (ФНО) и нейтрализует его биологические функции за счет блокады взаимодействия с поверхностными клеточными р55 и р75 рецепторами к ФНО.

ФНО — это естественный цитокин, который принимает участие в регуляции нормального воспалительного и иммунного ответа. Повышенные уровни ФНО обнаруживают в синовиальной жидкости у больных ревматоидным артритом, псориатическим артритом и анкилозирующим спондилитом.

ФНО играет важную роль в развитии патологического воспаления и разрушения суставной ткани, характерных для этих заболеваний.

Адалимумаб модулирует также биологические ответные реакции, которые индуцируются или регулируются ФНО, включая изменения уровней молекул адгезии, вызывающих миграцию лейкоцитов.

У больных ревматоидным артритом Хумира вызывает быстрое снижение уровней острофазных показателей воспаления (С-реактивного белка и СОЭ) и сывороточных уровней цитокинов (ИЛ6). Кроме того, отмечается снижение сывороточной активности матриксных металлопротеиназ (ММР-1 и ММР-3), вызывающих ремоделирование тканей, которое лежит в основе разрушения хряща.

Всасывание. Адалимумаб всасывается и распределяется медленно и достигает Cmax примерно через 5 дней. Абсолютная биодоступность препарата при однократном п/к введении 40 мг адалимумаба составляет 64%.

Распределение.

CSS адалимумаба при п/к применении в дозе 40 мг 1 раз в 2 нед у больных ревматоидным артритом в конце интервала дозирования составляет около 5 мкг/мл (без одновременного приема метотрексата) и 8–9 мкг/мл (на фоне одновременного применения метотрексата). При увеличении дозы адалимумаба в интервале 20, 40 и 80 мг 1 раз в 2 нед и 1 раз в неделю п/к отмечено почти линейное увеличение его сывороточных концентраций в конце интервала дозирования.

Кажущийся объем распределения (Vd) при однократном в/в введении составляет от 4,7 до 6,0 л, что указывает на практически одинаковое распределение адалимумаба в крови и во внесосудистых жидкостях. Концентрация адалимумаба в синовиальной жидкости больных ревматоидным артритом составляет от 31 до 96% от сывороточной.

Выведение. Адалимумаб выводится медленно, клиренс обычно не превышает 12 мл/ч. T1/2 составляет, в среднем, 2 нед и варьирует от 10 до 20 дней. Клиренс и T1/2 существенно не меняются при введении препарата в дозе 0,25–10 мг/кг, а T1/2 сходен при в/в и п/к введении препарата. При длительном применении (более 2 лет) клиренс адалимумаба не изменяется.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Отмечена тенденция к возрастанию клиренса адалимумаба в зависимости от массы тела и наличия антител к нему.

Возраст оказывает минимальное влияние на клиренс адалимумаба. У детей фармакокинетика адалимумаба не изучалась.

Различий показателей фармакокинетики (с поправкой на массу тела) у пациентов разного пола и расовой принадлежности не выявлено.

Сведений о фармакокинетике адалимумаба у больных с нарушением функции печени или почек нет.

среднетяжелый и тяжелый активный ревматоидный артрит (в режиме монотерапии или в комбинации с метотрексатом или другими базисными противовоспалительными препаратами);

активный псориатический артрит (в режиме монотерапии или в комбинации с метотрексатом или другими базисными противовоспалительными препаратами);

активный анкилозирующий спондилит.

повышенная чувствительность к адалимумабу или любым его вспомогательным компонентам;

инфекционные заболевания, в т.ч.туберкулез;

беременность;

период лактации (грудного вскармливания);

детский и подростковый возраст до 16 лет.

С осторожностью следует назначать препарат при демиелинизирующих заболеваниях.

В экспериментальных исследованиях на животных в дозах до 100 мг/кг признаков повреждающего действия адалимумаба на плод выявлено не было. Однако в адекватных контролируемых исследованиях у беременных женщин препарат не изучался. Опыты на животных не всегда позволяют предсказать влияние на человека, поэтому во время беременности Хумиру можно применять только в случае крайней необходимости.

Женщинам репродуктивного возраста следует избегать зачатия во время лечения Хумирой.

Эффекты Хумиры на родовую деятельность и роды неизвестны.

Сведений о выведении адалимумаба с грудным молоком или его всасывании после приема внутрь нет. Многие лекарственные вещества и иммуноглобулины проникают в грудное молоко. Учитывая риск развития серьезных нежелательных реакций у новорожденного, целесообразно прекратить кормление грудью или отменить препарат, принимая во внимание его важность для матери.

Ниже приведены данные по безопасности Хумиры, полученные в плацебо-контролируемых клинических исследованиях.

Клинические и лабораторные нежелательные явления, связь которых с адалимумабом была, по крайней мере, возможной, распределены по системам и частоте: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100, но

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_36250.htm

ХУМИРА: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Хумера лекарство ревматоидный артрит

Хумира – это селективный иммунодепрессант.

Фармакологические свойства

Адалимумаб получают методом рекомбинации с применением человеческих моноклональных антител. Пептидные последовательности в молекуле имеют только антропологическое происхождение. Молекула адалимумаба имеет высокую степень сродства с ФНО-α (фактор некроза опухоли). С ФНО-β связывания не наблюдается. При связывании с фактором некроза опухоли происходит его нейтрализация.

Данный фактор блокируется и не вступает в реакционное взаимодействие с рецепторным аппаратом на мембранах клетки, который имеет сродство к ФНО-α. При поражениях суставов и псориазе часто наблюдается завышение концентраций ФНО в синовиальной жидкости. ФНО вместо физиологического воспаления провоцируют сильную воспалительную реакцию с деструктивным влиянием на суставный аппарат.

Хумира позволяет остановить истончение эпидермального слоя, инфильтрацию клеток, ответственных за развитие воспаления. Активная молекула препарата изменяет концентрационные уровни молекулярных структур адгезии, которые ответственны за миграционное перемещение лейкоцитарных клеток.

Хумира позволяет быстро купировать симптоматику воспаления, снижает СОЭ, С-реактивного белка, концентрации матриксных металлопротеиназ. Применение препарата позволяет нормализовать картину крови. Хумира улучшает функционирование суставного аппарата при ревматоидном поражении суставов, очищает кожу от воспалительных псориатических бляшек.

Развитие клинического эффекта наблюдается после 3 месяцев терапии.

Хумира назначается при: ревматоидном артрите (с целью купирования симптоматики патологии, индукционного влияния с целью достижения клинической ответной реакции, достижения ремиссии); ювенильном ревматоидном артрите у пациентов с 4 лет; псориатическом артрите; анкилозирующем спондилите; болезни Крона; бляшечном псориазе (при необходимости получения системной терапии).

Препарат позволяет добиться угнетения прогрессии патологий. Рекомендовано проводить комбинаторную терапию с метотрексатом, иными противоревматическими средствами.

Стандартное дозирование – инъекция 1 шприцом препарата Хумира 1 раз/14 дней. При этом продолжают сопутствующую терапию препаратами с модифицирующим действием. При монотерапии препаратом Хумира возможно применение 1 дозы 1 раз в 7 дней. При ювенильном ревматоидном артрите при показаниях у пациентов 4–13 лет с массой тела менее 30 кг показано применять 20 мг/14 дней.

При болезни Крона назначается 80 мг в первый день терапии. На 15 день проводится инъекция 40 мг препарата. При необходимости скорого терапевтического ответа назначается 160 мг в первый день терапии и 80 мг на 15-й день лечения.

На 29 день дозировка понижается до 40 мг/14 дней. Если наблюдается ослабление клинического ответа, то возможно учащение введения препарата до 40 мг/7 дней.

На этапе поддерживающей терапии должно рассматриваться решение о снижении дозировок кортикостероидных средств.

При бляшечном псориазе применяется 80 мг в первый день терапии, затем по 40 мг/неделя. Поддерживающее лечение проводят дозировкой 40 мг/14 дней.

Возобновить терапию можно после 70 дневного перерыва. Коррекция доз для геронтологических пациентов не требуется. Введение препарата должно проводиться под врачебным контролем. Возможно самостоятельное введение лишь после четкого инструктажа и обучения. Вводится раствор подкожно. Места введения – кожа поверхностей бедер, живота.

Нельзя делать инъекции в одни и те же места. Противопоказано вводить препарат в области с кровоподтеками, краснотой, при наличии уплотнений, слишком чувствительной коже. Шприц следует просмотреть для контроля прозрачности, цветности, отсутствия посторонних включений в растворе. Недопустимо проводить смешивание раствора Хумира с любыми другими препаратами.

После инъекции шприц должен быть утилизирован.

Применение препарата Хумира может сопровождаться: пневмонией (в том числе, ассоциированной с герпетической инфекцией); образованием полипов; тромбоцитопенией; синуситом; лейкопенией; инфекциями глаз; лейкоцитозом; сепсисом; опоясывающим герпесом; новообразованиями в паренхиматозных полостях; фарингитом; гистоплазмозом; кандидозом; инфекциями уха; паронихией; стоматологическими инфекциями; беспокойством; ринофарингитом; целлюлитом; гриппозной инфекцией; инфекциями половых органов (в том числе, ассоциированными с грибковой флорой); гастроэнтеритом; гипергликемией; рассеянным склерозом; инфекционным поражением суставного аппарата; звоном в ушах; некротическим фасциитом; туберкулезом; нарушениями сна; панцитопенией; депрессией; диплопией; кровотечениями из кишечника; гиперурикемией; желудочными кровотечениями; инфекциями, ассоциированными с микобактериями; инфицированием мочевыводящих путей (в том числе грибками); кокцидиоидомикозом; образованием кист; мигренью; тромбофлебитом; конъюнктивитом; анемией; приступами рвоты; отеком глаз; парестезиями; гипокалиемией; тремором; гипернатриемией; вертиго; тошнотой; окклюзией артерий; дисфагией; дерматитом; эпигастральной болью; ХОБЛ; новообразованиями кожи; менингитом; экземой; инфекционным поражением нервной системы; меланомой; панкреатитом; гематомой; гастроэзофагеальным рефлюксом; остановкой сердца; диспноэ; приливами; реакциями гиперчувствительности; гипофосфатемией; блефаритом; тромбоцитопенической пурпурой; глухотой; астмой; экхимозом; артериальной гипертензией; гиперлипидемией; пневмонитом; тахикардией; дегидратацией; крапивницей; холелитиазом; воспалением седалищного нерва; хронической миокардиальной недостаточностью; головной болью; зудом; патологическими изменениями зрения; аневризмой аорты; кашлем; изменением уровней ферментов печени; синдромом Шегрена; гипергидрозом; гипербилирубинемией; холециститом; интерстициальными патологиями легких; диспепсией; отеком лица; рабдомиолизом; инфарктом миокарда; образованием рубцов; сыпью; системной красной волчанкой; онихоклазией; гиперкреатининфосфатемией; анафилаксией; плевральным выпотом; гематурией; мышечными спазмами; лимфомой; нарушениями работы почек; загрудинными болями; болями в мышцах; лейкозом; никтурией; инсультом; реактивацией гепатита В; локальным воспалением в месте инъекционного введения болями в костях; перфорацией кишечника; алопецией; эректильной дисфункцией; обострением псориаза; синдромом Гийена – Баре; замедление заживления ран.

Хумира противопоказан при: гиперчувствительности к адалимумабу; гиперчувствительности к аддитивным компонентам.

Осторожность необходима при назначении раствора Хумира при: туберкулезе в активной фазе; терапии иммуносупрессорами; преморбидных состояниях; демиелизирующих патологиях нервной системы; тяжелых инфекционных заболеваниях.

Экспериментов по определению безопасности и установлению целесообразности применения препарата Хумира на беременных пациентках не проводилось. Назначение препарата возможно лишь по жизненным показаниям по взвешенному решению лечащего специалиста. Следует применять методы контрацептивной защиты при получении терапии раствором Хумира.

Метотрексат – замедление выведения препарата адалимумаба.

Не проводилось экспериментов по определению предельно переносимой дозы адалимумаба для человека. Токсических эффектов при превышении терапевтических дозировок не наблюдалось. При появлении нежелательной симптоматики должна быть назначена терапия, соответствующая проявившимся симптомам. Есть данные, что при превышении дозировок несколько увеличен риск развития туберкулеза.

Шприц с препаратом Хумира должен храниться в оригинальной упаковке. Температура хранения раствора в шприце – 2–8 градусов Цельсия. Следует контролировать, чтобы не произошло замерзания лекарственной формы. Шприцы с раствором должны храниться в местах, удаленных от доступа детей. Срок годности составляет 24 месяца.

Хумира выпускается в форме инъекционного раствора. Фасовки препарата следующие:

– 0,8 мл раствора/ шприц + салфетка/упаковка картонная;

– 0,8 мл раствора/ шприц + салфетка × 2 шт./упаковка картонная.

1 шприц с раствором (0,8 мл) препарата Хумира содержит 0,04 г адалимумаба. Аддитивные компоненты: маннитол, моногидратное производное лимонной кислоты, натрия гидрофосфатадигидрат, полисорбат-80, натрия цитрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия гидроксид, стерильная вода.

Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/humira.html

ХУМИРА

Хумера лекарство ревматоидный артрит
Селективный иммунодепрессант. Моноклональные антитела к ФНО

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для п/к введения опалесцирующий, слегка окрашенный.

Вспомогательные вещества: маннитол – 9.6 мг, лимонной кислоты моногидрат – 1.044 мг, натрия цитрат – 0.244 мг, натрия гидрофосфата дигидрат – 1.224 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат – 0.688 мг, натрия хлорид – 4.932 мг, полисорбат 80 – 0.8 мг, вода д/и – 759.028-759.048 мг, натрия гидроксид для коррекции рН – 0.02-0.04 мг.

0.8 мл – шприцы однодозовые бесцветного стекла (1) в комплекте с салфеткой спиртовой – блистеры (1) – пачки картонные.0.8 мл – шприцы однодозовые бесцветного стекла (1) в комплекте с салфеткой спиртовой – блистеры (2) – пачки картонные.0.

8 мл – флаконы бесцветного стекла (1) в комплекте с шприцем пластиковым с соединением Люэра в блистере, насадкой на флакон в блистере, иглой инъекционной с соединением Люэра в блистере, 2 салфетками спиртовыми – пачки картонные.

0.

8 мл – флаконы бесцветного стекла (1) в комплекте с шприцем пластиковым с соединением Люэра в блистере, насадкой на флакон в блистере, иглой инъекционной с соединением Люэра в блистере, 2 салфетками спиртовыми – пачки картонные (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Иммунодепрессивное средство. Адалимумаб представляет собой рекомбинантное моноклональное антитело, пептидная последовательность которого идентична IgG1 человека. Адалимумаб селективно связывается с ФНО-α и нейтрализует его биологические функции за счет блокады взаимодействия с поверхностными клеточными р55 и р75 рецепторами к ФНО-α.

ФНО-α – это естественный цитокин, который принимает участие в регуляции нормального воспалительного и иммунного ответа. Повышенную концентрацию ФНО-α обнаруживают в синовиальной жидкости у больных ревматоидным артритом, ювенильным идиопатическим артритом, псориатическим артритом и анкилозирующим спондилитом.

ФНО-α играет важную роль в развитии патологического воспаления и разрушения суставной ткани, характерных для этих заболеваний. Повышенные концентрации ФНО-α также обнаруживаются в псориатических бляшках. При бляшечном псориазе лечение адалимумабом может привести к уменьшению толщины бляшек и уменьшению инфильтрата в клетках воспаления.

Взаимосвязь данного клинического эффекта адалимумаба с механизмом его действия не установлена.

Также адалимумаб модулирует биологические ответные реакции, которые индуцируются или регулируются ФНО-α, включая изменения содержания молекул адгезии, вызывающих миграцию лейкоцитов.

Фармакодинамика

У больных ревматоидным артритом адалимумаб вызывает быстрое снижение концентраций острофазных показателей воспаления (С-реактивного белка (СРБ) и СОЭ) и сывороточной концентрации цитокинов (интерлейкин-6).

Уменьшение концентраций С-реактивного белка также наблюдалось у пациентов с ювенильным идиопатическим артритом, болезнью Крона, язвенным колитом, активным гнойным гидраденитом.

Кроме того, отмечается снижение сывороточной активности матриксных металлопротеиназ (ММП-1 и ММП-3), вызывающих ремоделирование тканей, которое лежит в основе разрушения хрящевой ткани.

Фармакокинетика

Всасывание

Адалимумаб всасывается и распределяется медленно и достигает сывороточной Cmax примерно через 5 дней. Абсолютная биодоступность препарата при однократном п/к введении 40 мг адалимумаба составляет 64%.

Распределение и выведение

Vd при однократном в/в введении составляет от 4.7 до 6 л, что указывает на практически одинаковое распределение адалимумаба в крови и во внесосудистых жидкостях. Адалимумаб выводится медленно, клиренс обычно не превышает 12 мл/ч.

T1/2 составляет, в среднем, 2 недели и варьирует от 10 до 20 дней. Клиренс и T1/2 существенно не меняются при введении препарата в дозе 0.25-10 мг/кг, а T1/2 сходен при в/в и п/к введении препарата.

Концентрация адалимумаба в синовиальной жидкости у пациентов с ревматоидным артритом составляет 31-96% от таковой в сыворотке.

Фармакокинетика адалимумаба в равновесном состоянии

Css адалимумаба при п/к введении в дозе 40 мг 1 раз в 2 недели у больных ревматоидным артритом в конце интервала дозирования составляет около 5 мкг/мл (без одновременного приема метотрексата) и 8-9 мкг/мл (на фоне одновременного применения метотрексата).

При увеличении дозы адалимумаба в интервале 20 мг, 40 мг и 80 мг 1 раз в 2 недели и 1 раз в неделю п/к отмечено близкое к пропорциональному увеличение сывороточных концентраций адалимумаба в конце интервала дозирования.

При длительном применении (более 2 лет) клиренс адалимумаба не изменялся.

При терапии адалимумабом (без метотрексата) в дозе 40 мг 1 раз в 2 недели средняя равновесная минимальная концентрация (Cmin) препарата у пациентов с псориазом составила 5 мкг/мл.

Отмечена тенденция к возрастанию клиренса адалимумаба при увеличении массы тела и наличии антител к адалимумабу.

Для пациентов с болезнью Крона, со стартовой дозой 160 мг на 0 неделе и последующей дозой 80 мг на 2-й неделе, адалимумаб достигает Cmax (примерно 12 мкг/мл) на 2-й и 4-й неделе.

У пациентов с болезнью Крона Css (приблизительно 7 мкг/мл) наблюдается на 24-й и 56-й неделях поддерживающей терапии с применением 40 мг адалимумаба один раз в 2 недели.

У пациентов с гнойным гидраденитом при введении препарата Хумира в дозе 160 мг на 0 неделе и затем в дозе 80 мг на 2 неделе была достигнута Cmin адалимумаба в сыворотке крови приблизительно от 7 до 8 мкг/мл на 2 и 4 неделе. Средняя минимальная Css с 12 по 36 неделю составила около 8-10 мкг/мл при лечении адалимумабом в дозе 40 мг 1 раз в неделю.

У пациентов с язвенным колитом, получавших адалимумаб исходно в дозе 160 мг и 80 мг через 2 недели, концентрация препарата в плазме крови составляла приблизительно 12 мкг/мл в течение индукционного периода. Css составляла приблизительно 8 мкг/мл у пациентов, получавших поддерживающую дозу 40 мг 1 раз в 2 недели.

Дети

После введения адалимумаба в дозе 24 мг/м2 (максимум до 40 мг) п/к 1 раз в 2 недели пациентам в возрасте от 4 лет до 17 лет с ювенильным идиопатическим артритом средняя Css адалимумаба (измеренная с 20-й недели по 48-ю) в сыворотке крови составила 5.6±5.6 мкг/мл (102% коэффициент вариации (CV)) при терапии препаратом Хумира без метотрексата и 10.9±5.2 мкг/мл (47.7% CV) с сопутствующей терапией метотрексатом. Средняя Css адалимумаба в сыворотке крови у пациентов с массой тела

Источник: https://health.mail.ru/drug/humira/

ТерапевтТут
Добавить комментарий